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首過效應

首過效應,也稱為首關效應、第一關卡效應或首過代謝,是指某些藥物經胃腸道給藥後,在尚未被吸收進入血液循環之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,導致進入血液循環的原形藥物量減少的現象。

涉及首過效應的部位主要有腸腔、腸壁和肝臟。腸腔內的消化液、消化道酶,以及腸道菌叢產生的酶都可能使某些藥物失活。腸壁中的酶(如單胺氧化酶)也可能使藥物失效。在肝臟中,藥物可能會經歷生物轉化,進一步減少其進入體循環的量。首過效應越大,藥物被代謝越多,其血藥濃度也越小,藥效會受到明顯的影響。

首過效應是口服藥物中的一個重要現象,它會影響藥物的生物利用度和治療效果。因此,在藥物設計和給藥途徑選擇上,需要充分考慮首過效應的影響。例如,對於首過效應較強的藥物,可以選擇腸道外給藥(如注射、皮下或舌下給藥)以避開首過效應,提高療效。